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Formas farmacêuticas

Intranasal e sublingual

Metilcobalamina, NAD+, melatonina e GABA

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Homem idoso aplicando spray nasal

Alternativas às formas convencionais para ampliar a individualização terapêutica.

Visão geral

A escolha da via integra a estratégia terapêutica e pode considerar as características do ativo e as necessidades do paciente. Nesse contexto, a mucosa nasal amplia as possibilidades de administração sistêmica por apresentar elevada vascularização e evitar a exposição gastrointestinal inicial e o metabolismo hepático de primeira passagem da fração absorvida pela mucosa (Nguyen e Maeng, 2022).

Este material reúne diferentes possibilidades de aplicação da via intranasal, com metilcobalamina, NAD+ e melatonina, além do GABA por via sublingual.

Via intranasal

Metilcobalamina (vitamina B12) · NAD+ · Melatonina

Via sublingual

GABA

Quando considerar
  • Dificuldade de adaptação às formas orais.
  • Necessidade de uma alternativa não invasiva.
  • Ativos e formulações compatíveis com a mucosa nasal.
Farookh, Jayanti e Geetha, 2022; Arenas-Jal, Suñé-Negre e García-Montoya, 2020; Dave et al., 2021; Seth et al., 2021

Comparação entre as vias oral, transdérmica e intranasal

Figura 1

Figura 1: vias convencionais e alternativa. Via oral: trato gastrointestinal, absorção e metabolismo de primeira passagem, com menor biodisponibilidade sistêmica. Via transdérmica: pele, absorção gradual e circulação sistêmica, com absorção mais lenta e contínua. Via intranasal: mucosa nasal, absorção e circulação sistêmica, com absorção rápida e eficiente e maior biodisponibilidade
Toque na figura para ampliar.

Ativos em foco para administração intranasal

Metilcobalamina (B12) intranasal

Sugestão de fórmula • INTRANASAL
01

Reposição de vitamina B12

Quando usarPacientes com necessidade de reposição de B12 que apresentam baixa adequação à via oral ou buscam alternativa não injetável.
Metilcobalamina250 mcg
Nasalan™ qsp10 mL

Posologia: Aplicar 1 jato em cada narina, total de 500 mcg por administração, semanalmente, conforme avaliação e acompanhamento médico.

Principais benefícios:
• Reposição de vitamina B12.
• Suporte à função neurológica e hematológica.
• Alternativa não injetável.
• Opção para pacientes com limitações à via oral.

A via nasal permitiu o equilíbrio dos níveis de B12 do paciente de forma rápida e consistente, inclusive nos casos em que a via oral não foi suficiente.

Melatonina intranasal

Sugestão de fórmula • INTRANASAL
03

Sono e ciclo circadiano

Quando usarPacientes que necessitam de suporte ao sono e regulação do ciclo circadiano, com preferência ou necessidade de alternativa à administração oral.
Melatonina3 mg
Nasalan™ qsp10 mL

Posologia: Aplicar 1 a 2 sprays (dose por jato: 3 mg/0,1 mL) em cada narina, 1 hora antes de deitar.

Principais benefícios:
• Suporte à regulação do ciclo circadiano.
• Estratégia voltada à qualidade e recuperação do sono.
• Administração prática e não invasiva.

NAD+ intranasal

Sugestão de fórmula • INTRANASAL
02

Bioenergia e equilíbrio redox

Quando usarPacientes selecionados para estratégias individualizadas envolvendo NAD+, quando se busca uma alternativa não invasiva às formas convencionais.
NAD+40 mcg
Nasalan™ qsp10 mL

Posologia: Aplicar 1 jato em cada narina, pela manhã, conforme prescrição e acompanhamento clínico.

Principais benefícios:
• Participação no metabolismo energético celular.
• Atuação em reações de equilíbrio redox.
• Administração prática e não invasiva.
• Alternativa para uma molécula com desafios de estabilidade.

Alternativa via sublingual

GABA gotas sublingual

Sugestão de fórmula • SUBLINGUAL
04

Estresse agudo, sono e individualização terapêutica

Quando usarPacientes com tensão emocional, dificuldade de relaxamento e impacto sobre o sono.
GABA100 mg
Bioclear sublingual maracujá1 mL

Posologia: Conforme prescrição e acompanhamento clínico.

Principais benefícios:
• Suporte complementar em adultos com percepção de estresse agudo (Yoto et al., 2012).
• Estratégias voltadas à latência e à eficiência do sono, quando individualmente indicadas (Byun et al., 2018).
• Alternativa de apresentação para pacientes com preferência por uso sublingual (Hepsomali et al., 2020).

Faixa de preçoAté R$ 100Até R$ 200Até R$ 300Até R$ 400*Preço sujeito a alterações, sem aviso prévio.

Referências

  1. Arenas-Jal, M., Suñé-Negre, J. M., & García-Montoya, E. (2020). Therapeutic potential of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). European Journal of Pharmacology, 879, 173158. doi:10.1016/j.ejphar.2020.173158
  2. Byun, J.-I., Shin, Y. Y., Chung, S., Shin, W.-C., & Lee, S. K. (2018). Safety and efficacy of gamma-aminobutyric acid from fermented rice germ in patients with insomnia symptoms: A randomized, double-blind trial. Journal of Clinical Neurology, 14(3), 291–295. doi:10.3988/jcn.2018.14.3.291
  3. Dave, H., Agarwal, V., Maseeh, A., & Patel, K. R. (2021). Novel methylcobalamin nasal spray versus intramuscular injection: A randomized, crossover comparative bioavailability study. International Journal of Endocrinology and Metabolic Disorders, 7(1). doi:10.16966/2380-548X.171
  4. Farookh, S. S., Jayanti, C. R., & Geetha, A. (2022). Comparison of the efficacy of oral methylcobalamin tablets versus nasal spray (NASO B12) in diabetic patients on metformin therapy. Journal of Diabetology, 13(4), 347–352. doi:10.4103/jod.jod_92_22
  5. Helfrich E, Neef C, Merkus FWHM. Population pharmacokinetics of intranasally administered low dose melatonin. Br J Clin Pharmacol. 2002 May;53(5):543Pc. Spanish. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.16133.x
  6. Hepsomali, P., Groeger, G., Nishihira, J., & Scholey, A. (2020). Effects of oral gamma-aminobutyric acid (GABA) administration on stress and sleep in humans: A systematic review. Frontiers in Neuroscience, 14, 923. doi:10.3389/fnins.2020.00923
  7. Nguyen TT, Maeng HJ. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Intranasal Solid Lipid Nanoparticles and Nanostructured Lipid Carriers for Nose-to-Brain Delivery. Pharmaceutics. 2022 Mar 5;14(3):572. doi:10.3390/pharmaceutics14030572
  8. Pandya, J. D., Musyaju, S., Modi, H. R., et al. (2024). Intranasal delivery of mitochondria targeted neuroprotective compounds for traumatic brain injury: screening based on pharmacological effects. Journal of Translational Medicine, 22, 167. doi:10.1186/s12967-024-04908-2
  9. Saboo, B. (2025). Comparative efficacy of NASO B12 versus sublingual methylcobalamin in treating vitamin B12 deficiency: A randomised open-label clinical trial. International Blood Research & Reviews, 16(1), 33–42. doi:10.9734/ibrr/2025/v16i1352
  10. Seth, T., Suri, V., Balat, D., Murthy, S., Agarwal, A., Pandurangan, P., Chakrabarti, P., Maseeh, A., & Patel, K. R. (2021). Rapid and safe correction of vitamin B12 deficiency using novel methylcobalamin nasal spray. International Journal of Endocrinology and Metabolic Disorders, 7(1). doi:10.16966/2380-548X.172
  11. Sardu ML, Poggesi I. Pharmacokinetics of intranasal drugs, still a missed opportunity? Xenobiotica. 2024 Jul;54(7):424-438. doi:10.1080/00498254.2024.2349046
  12. Yoto, A., Murao, S., Motoki, M., Yokoyama, Y., Horie, N., Takeshima, K., Masuda, K., Kim, M., & Yokogoshi, H. (2012). Oral intake of γ-aminobutyric acid affects mood and activities of central nervous system during stressed condition induced by mental tasks. Amino Acids, 43(3), 1331–1337. doi:10.1007/s00726-011-1206-6
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